फार्मास्युटिकल ग्रेड एचपीएमसीच्या मूलभूत गुणधर्मांची ओळख

1. एचपीएमसीचे मूलभूत गुणधर्म
हायप्रोमेलोज, इंग्रजी नाव हायड्रोक्सीप्रॉपिल मेथिलसेल्युलोज, उर्फ ​​एचपीएमसी. त्याचे आण्विक सूत्र सी 8 एच 15 ओ 8- (सी 10 एचएल 8 ओ 6) एन-सी 8 एचएल 5 ओ 8 आहे आणि त्याचे आण्विक वजन सुमारे 86000 आहे. हे उत्पादन अर्ध-संश्लेषक सामग्री आहे, जे मिथाइलचा भाग आहे आणि सेल्युलोजच्या पॉलीहायड्रॉक्सिप्रॉपिल इथरचा भाग आहे. हे दोन पद्धतींद्वारे तयार केले जाऊ शकते: एक म्हणजे मिथाइल सेल्युलोजच्या योग्य ग्रेडचा एनओएचने उपचार केला जातो आणि नंतर उच्च तापमान आणि दबावाखाली प्रोपलीन ऑक्साईडसह प्रतिक्रिया दिली जाते. फॉर्म सेल्युलोजच्या hy नायड्रोग्लुकोज रिंगशी जोडलेला आहे आणि तो आदर्श स्तरावर पोहोचू शकतो; दुसरे म्हणजे कॉस्टिक सोडासह कापूस लिंटर किंवा लाकूड लगदा फायबरचा उपचार करणे आणि ते मिळविण्यासाठी मिथाइल क्लोराईड आणि प्रोपलीन ऑक्साईडसह प्रतिक्रिया देणे आणि नंतर बारीक आणि एकसमान पावडर किंवा ग्रॅन्यूल बनविण्यासाठी चिरडले गेले. एचपीएमसी हे विविध प्रकारचे नैसर्गिक वनस्पती सेल्युलोज आहे आणि हे एक उत्कृष्ट फार्मास्युटिकल एक्स्पींट देखील आहे, ज्यात विस्तृत स्त्रोत आहेत. सध्या, हे मोठ्या प्रमाणात देश -विदेशात वापरले जाते आणि तोंडी औषधांमध्ये सर्वाधिक उपयोग दर असलेल्या औषधांपैकी एक आहे.

हे उत्पादन पांढर्‍या ते दुधाचा पांढरा रंग, विषारी आणि चव नसलेले आहे आणि सहज वाहणार्‍या ग्रॅन्युलर किंवा तंतुमय पावडरच्या स्वरूपात आहे. हे प्रकाश एक्सपोजर आणि आर्द्रतेखाली तुलनेने स्थिर आहे. हे थंड पाण्यात फुगते आणि एक दुधाळ पांढरा कोलोइडल सोल्यूशन तयार होतो, ज्यामध्ये विशिष्ट प्रमाणात चिकटपणा आहे आणि सोल्यूशनच्या विशिष्ट एकाग्रतेच्या तापमानात बदल झाल्यामुळे सोल-जेल इंटरकॉन्सरेशनची घटना उद्भवू शकते. हे 70% अल्कोहोल किंवा डायमेथिल केटोनमध्ये खूप विद्रव्य आहे आणि परिपूर्ण अल्कोहोल, क्लोरोफॉर्म किंवा इथॉक्सीथेनमध्ये विरघळणार नाही.

जेव्हा हायप्रोमेलोजचे पीएच and.० ते .0.० दरम्यान असते, तेव्हा त्यात चांगली स्थिरता असते आणि जेव्हा पीएच 3.0 ते 11.0 दरम्यान असते तेव्हा ते स्थिरपणे अस्तित्वात असू शकते. जेव्हा तापमान 20 डिग्री सेल्सियस असते आणि सापेक्ष आर्द्रता 80%असते तेव्हा ती 10 दिवसांसाठी साठविली जाते. एचपीएमसीचे आर्द्रता शोषण गुणांक 6.2%आहे.

हायप्रोमेलोजच्या संरचनेत मेथॉक्सी आणि हायड्रोक्सीप्रॉपिलच्या वेगवेगळ्या सामग्रीमुळे, विविध प्रकारचे उत्पादने दिसू लागल्या. विशिष्ट एकाग्रतेमध्ये, विविध प्रकारच्या उत्पादनांमध्ये विशिष्ट व्हिस्कोसिटी आणि थर्मल ग्लेशन तापमान असते, म्हणूनच, भिन्न गुणधर्म असतात आणि वेगवेगळ्या कारणांसाठी वापरले जाऊ शकतात. विविध देशांच्या फार्माकोपियाचे मॉडेल्सचे वेगवेगळे नियम आणि प्रतिनिधित्व आहेत: युरोपियन फार्माकोपोईया, बाजारात विकल्या गेलेल्या उत्पादनांच्या वेगवेगळ्या व्हिस्कोसिटीज आणि डिग्रीच्या विविध श्रेणीनुसार, ग्रेड प्लस नंबरद्वारे दर्शविले जाते आणि युनिट एमपीए आहे; युनायटेड स्टेट्स फार्माकोपियामध्ये, हायप्रोमेलोज 2208 सारख्या हायप्रोमेलोजच्या प्रत्येक घटकाची सामग्री आणि प्रकार दर्शविण्यासाठी सामान्य नावाने शेवटी 4 अंक जोडले, पहिले दोन अंक मेथॉक्सीच्या अंदाजे टक्केवारीचे प्रतिनिधित्व करतात आणि शेवटचे दोन अंक हायड्रॉक्सीप्रॉपिल अंदाजे टक्केवारीचे प्रतिनिधित्व करतात.

2. पाण्यात एचपीएमसी विरघळण्याची पद्धत

२.१ गरम पाण्याची पद्धत
हायप्रोमेलोज गरम पाण्यात विरघळत नसल्यामुळे, सुरुवातीला गरम पाण्यात एकसारखेपणाने विखुरले जाऊ शकते आणि नंतर थंड केले जाऊ शकते. खालीलप्रमाणे दोन विशिष्ट पद्धतींचे वर्णन केले आहे:
(१) आवश्यक प्रमाणात गरम पाण्याचे कंटेनरमध्ये घाला आणि ते सुमारे ° ० डिग्री सेल्सियस पर्यंत गरम करा, हळूहळू हे उत्पादन हळू हळू ढवळत घाला, सुरुवातीला, हे उत्पादन पाण्याच्या पृष्ठभागावर तरंगते आणि नंतर हळूहळू एक चपळ तयार करते, ढवळून ढवळून घसरते.
(२) आवश्यक प्रमाणात पाण्याचे 1/3 किंवा 2/3 कंटेनरमध्ये घाला आणि गरम पाण्याची स्लरी तयार करण्यासाठी उत्पादन विखुरण्यासाठी 70 डिग्री सेल्सिअस तापमानात गरम करा, नंतर गरम पाण्याचे सिल्ट होईपर्यंत उर्वरित थंड पाणी किंवा बर्फाचे पाणी घाला.

२.२ पावडर मिक्सिंग पद्धत
इतर पावडर घटकांच्या समान किंवा जास्त प्रमाणात कोरड्या मिसळण्याने पावडरचे कण पूर्णपणे विखुरलेले असतात आणि नंतर पाण्यात विरघळतात. यावेळी, हायप्रोमेलोज एकत्रित न करता विरघळली जाऊ शकते.

3. एचपीएमसीचे फायदे

3.1 थंड पाणी विद्रव्यता
40 डिग्री सेल्सिअसपेक्षा कमी किंवा 70% इथेनॉलच्या खाली थंड पाण्यात विद्रव्य, मुळात 60 डिग्री सेल्सिअस तापमानापेक्षा जास्त गरम पाण्यात अघुलनशील, परंतु जेल केले जाऊ शकते.

2.२ रासायनिक जडत्व
हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) एक प्रकारचा नॉन-आयनिक सेल्युलोज इथर आहे. त्याच्या सोल्यूशनमध्ये कोणतेही आयनिक शुल्क नाही आणि ते धातूच्या क्षार किंवा आयनिक सेंद्रिय संयुगेशी संवाद साधत नाही. म्हणूनच, इतर एक्स्पीपियंट्स तयारी प्रक्रियेदरम्यान त्यावर प्रतिक्रिया देत नाहीत.

3.3 स्थिरता
हे acid सिड आणि अल्कलीसाठी तुलनेने स्थिर आहे आणि व्हिस्कोसिटीमध्ये स्पष्ट बदल न करता पीएच 3 ते 1 एल दरम्यान बराच काळ साठवले जाऊ शकते. हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) च्या जलीय द्रावणामध्ये-अँटी-मिल्ड्यू प्रभाव आहे आणि दीर्घकालीन स्टोरेज दरम्यान चांगली चिकटपणा स्थिरता राखू शकते. एचपीएमसी म्हणून वापरणार्‍या फार्मास्युटिकल्समध्ये पारंपारिक एक्स्पायंट्स (जसे की डेक्स्ट्रिन, स्टार्च इ.) वापरण्यापेक्षा चांगली गुणवत्ता स्थिरता असते.

3.4 व्हिस्कोसिटी समायोजितता
एचपीएमसीचे वेगवेगळे व्हिस्कोसिटी डेरिव्हेटिव्ह वेगवेगळ्या गुणोत्तरांनुसार मिसळले जाऊ शकतात आणि विशिष्ट नियमांनुसार त्याची चिकटपणा बदलू शकतो आणि त्याचे एक चांगले रेखीय संबंध असू शकतात, म्हणून आवश्यकतेनुसार गुणोत्तर निवडले जाऊ शकते.

3.5 चयापचय जडत्व

एचपीएमसी शरीरात शोषून घेत नाही किंवा चयापचय होत नाही आणि उष्णता प्रदान करत नाही, म्हणून ही एक सुरक्षित फार्मास्युटिकल तयारी एक्स्पींट आहे.

3.6 सुरक्षा

सामान्यत: असे मानले जाते की एचपीएमसी ही एक विषारी आणि नॉन-इरिटिंग सामग्री आहे. उंदीरांसाठी मध्यम प्राणघातक डोस 5 ग्रॅम/किलो आहे आणि उंदीरांसाठी मध्यम प्राणघातक डोस 5.2 ग्रॅम/किलो आहे. दररोज डोस मानवांसाठी निरुपद्रवी असतात.

4. तयारीमध्ये एचपीएमसीचा अर्ज

1.१ फिल्म कोटिंग मटेरियल आणि फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून
साखर-लेपित टॅब्लेटसारख्या पारंपारिक लेपित टॅब्लेटच्या तुलनेत फिल्म-लेपित टॅब्लेट सामग्री म्हणून हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) वापरणे, लेपित टॅब्लेटमध्ये औषधाची चव आणि देखावाचा स्वाद मास्किंगमध्ये कोणतेही स्पष्ट फायदे नाहीत, परंतु त्यांची कडकपणा आणि तळमळ, आर्द्रता शोषण, विघटन आणि इतर गुणवत्ता सूचक आहेत. या उत्पादनाचा निम्न-व्हिस्कोसिटी ग्रेड टॅब्लेट आणि गोळ्यांसाठी वॉटर-विद्रव्य फिल्म कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो आणि उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड सेंद्रिय सॉल्व्हेंट सिस्टमसाठी फिल्म-कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो. एकाग्रता सहसा 2.0% ते 20% असते.

2.२ बाईंडर आणि विघटन म्हणून
या उत्पादनाचा निम्न-व्हिस्कोसिटी ग्रेड टॅब्लेट, गोळ्या आणि ग्रॅन्यूल्ससाठी बाइंडर आणि विघटन म्हणून वापरला जाऊ शकतो आणि उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड केवळ बाईंडर म्हणून वापरला जाऊ शकतो. डोस वेगवेगळ्या मॉडेल्स आणि आवश्यकतांसह बदलते. सामान्यत: कोरड्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी बाइंडरचे डोस 5%आहे आणि ओले ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी बाईंडरचे डोस 2%आहे.

3.3 निलंबित एजंट म्हणून
निलंबित एजंट हा हायड्रोफिलिसिटीसह एक चिपचिपा जेल पदार्थ आहे, जो निलंबित एजंटमध्ये वापरताना कणांच्या गाळाची गती कमी करू शकतो आणि कण एकत्रित होण्यापासून आणि बॉलमध्ये संकुचित होण्यापासून कणांच्या पृष्ठभागावर जोडला जाऊ शकतो. निलंबित एजंट निलंबन करण्यात महत्त्वपूर्ण भूमिका बजावतात. एचपीएमसी निलंबित एजंट्सची एक उत्कृष्ट विविधता आहे आणि त्याचे विरघळलेले कोलोइडल सोल्यूशन द्रव-सॉलिड इंटरफेसचा तणाव आणि लहान घन कणांवरील मुक्त उर्जा कमी करू शकतो, ज्यामुळे विषम फैलाव प्रणालीची स्थिरता वाढते. या उत्पादनाचा उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड निलंबन एजंट म्हणून तयार केलेल्या निलंबन-प्रकारातील द्रव तयारी म्हणून वापरला जातो. याचा चांगला निलंबनाचा प्रभाव आहे, पुन्हा तयार करणे सोपे आहे, भिंतीवर चिकटत नाही, आणि त्यात बारीक फ्लॉक्युलेटेड कण आहेत. नेहमीचा डोस 0.5% ते 1.5% आहे.

4.4 ब्लॉकर, टिकाऊ-रीलिझ एजंट आणि छिद्र-कारणीभूत एजंट म्हणून
या उत्पादनाच्या उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेडचा वापर हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स टिकाऊ-रिलीझ टॅब्लेट, ब्लॉकर्स आणि नियंत्रित-रीलिझ एजंट्स मिश्रित मॅट्रिक्स टिकाऊ-रीलिझ टॅब्लेटसाठी तयार करण्यासाठी केला जातो आणि औषध सोडण्याच्या विलंबाचा परिणाम होतो. त्याचा वापर एकाग्रता 10% ~ 80% (डब्ल्यू /डब्ल्यू) आहे. टिकाऊ-रीलिझ किंवा नियंत्रित-रीलिझ तयारीसाठी कमी-व्हिस्कोसिटी ग्रेड छिद्र तयार करणारे एजंट म्हणून वापरले जातात. या प्रकारच्या टॅब्लेटच्या उपचारात्मक प्रभावासाठी आवश्यक प्रारंभिक डोस द्रुतगतीने प्राप्त केला जाऊ शकतो आणि नंतर सतत-रिलीझ किंवा नियंत्रित-रीलिझ प्रभाव वापरला जाऊ शकतो आणि शरीरात प्रभावी रक्तातील एकाग्रता राखली जाते. जेव्हा हायप्रोमेलोज पाण्याची भेट घेते, तेव्हा ते जेल थर तयार करण्यासाठी हायड्रेट करते. मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधून औषध सोडण्याच्या यंत्रणेत प्रामुख्याने जेल लेयरचा प्रसार आणि जेल लेयरची इरोशन समाविष्ट आहे.

4.5 जाड आणि कोलाइड म्हणून संरक्षक गोंद
जेव्हा हे उत्पादन दाट म्हणून वापरले जाते, तेव्हा सामान्यतः वापरल्या जाणार्‍या एकाग्रता 0.45%~ 1.0%असते. हे उत्पादन हायड्रोफोबिक गोंदची स्थिरता देखील वाढवू शकते, एक संरक्षणात्मक कोलोइड तयार करू शकते, कण एकत्रित आणि एकत्रित होण्यापासून प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे गाळ तयार होण्यास प्रतिबंध होतो आणि त्याची नेहमीची एकाग्रता 0.5%~ 1.5%असते.

6.6 कॅप्सूलसाठी कॅप्सूल सामग्री
सामान्यत: कॅप्सूलची कॅप्सूल शेल कॅप्सूल सामग्री जिलेटिनवर आधारित असते. जिलेटिन कॅप्सूल शेलची उत्पादन प्रक्रिया सोपी आहे, परंतु ओलावा आणि ऑक्सिजन संवेदनशील औषधांविरूद्ध कमकुवत संरक्षण, कमी औषध विघटन दर आणि स्टोरेज दरम्यान कॅप्सूल शेलचे विलंब विघटन यासारख्या काही समस्या आणि घटना आहेत. म्हणूनच, हायप्रोमेलोज, जिलेटिन कॅप्सूलचा पर्याय म्हणून, कॅप्सूलच्या तयारीमध्ये वापरला जातो, ज्यामुळे कॅप्सूलची फॉर्मबिलिटी आणि वापर प्रभाव सुधारित होतो आणि त्याला देश आणि परदेशात मोठ्या प्रमाणात प्रोत्साहन दिले गेले आहे.

7.7 बायोएडेसिव्ह म्हणून
बायोएडसेशन तंत्रज्ञान, जैविक श्लेष्मल त्वचेच्या आसंजनद्वारे बायोएडॅसिव्ह पॉलिमरसह एक्झीपियंट्सचा वापर, तयारी आणि श्लेष्मल त्वचा दरम्यानच्या संपर्काची सातत्य आणि घट्टपणा वाढवते, जेणेकरून औषध हळूहळू सोडले जाते आणि उपचारात्मक उद्देश साध्य करण्यासाठी श्लेष्मा श्लेष्मल त्वचाद्वारे शोषून घेते. हे सध्या मोठ्या प्रमाणात वापरले जाते की अनुनासिक पोकळी, तोंडी श्लेष्मल त्वचा आणि इतर भागांच्या रोगांवर उपचार करण्यासाठी याचा वापर केला जातो. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडसेशन तंत्रज्ञान अलिकडच्या वर्षांत विकसित केलेली एक नवीन औषध वितरण प्रणाली आहे. हे केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये फार्मास्युटिकल तयारीच्या निवासस्थानाची लांबणीवरच वाढवित नाही, तर शोषण साइटवरील औषध आणि सेल झिल्लीमधील संपर्क कामगिरी देखील सुधारते, पेशीच्या पडद्याची तरलता बदलते, औषधाच्या आत प्रवेश करणे आतड्यांसंबंधी उपकला पेशींमध्ये वाढवते.

8.8 टोपिकल जेल म्हणून
त्वचेची चिकट तयारी म्हणून, जेलमध्ये सुरक्षितता, सौंदर्य, सुलभ साफसफाई, कमी किंमत, सोपी तयारी प्रक्रिया आणि औषधांसह चांगली सुसंगतता यासारख्या फायद्यांची मालिका आहे. दिशा.